La fascinación del hombre (y en ocasiones la necedad) con los compuestos químicos (fármacos) que alteran la función biológica es muy antigua y surgió como resultado de la experiencia con las plantas y la dependencia con las mismas.
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La mayor parte de las plantas cuenta con raíces y muchas son capaces de sintetizar productos químicos, produciendo compuestos nocivos con fines de defensa y que los animales han aprendido a evitar y el hombre ha adquirido los conocimientos para explotarla. En las ediciones anteriores se describieron muchos ejemplos que ahora se presentan en esta obra: la observación de un prior de un convento árabe de que el café (cafeína) modificaba la conducta de las cabras, quienes retozaban toda la noche después de consumir ballas de la planta de café; el uso de hongos o de la planta de la belladona (que contiene alcaloides de la belladona como atropina y escopolamina) por envenenadores profesionales y el uso diferente de la belladona (“bella dama”) para producir
dilatación de las pupilas. Otros ejemplos incluyen el uso de la hierba china ma huang (que contiene efedrina) por más de 5 000 años como estimulante circulatorio; el uso de flechas envenenadas con curare utilizadas por varios siglos por indígenas sudamericanos para paralizar y cazar para alimentarse o el jugo de amapola (opio) que contiene morfina (del griego, Morfeo, el dios del sueño) para el alivio del dolor y control de la disentería. La morfina tiene propiedades adictivas bien conocidas que son similares en cierta forma con otros productos naturales problemáticos (“recreativos”) como nicotina, cocaína y etanol.
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Muchos organismos terrestres y marinos son una fuente valiosa de compuestos naturales con diversas actividades farmacológicas, en especial los efectos letales de los microorganismos y células eucariotas, y la invención de fármacos se inclinó más hacia el uso de la química orgánica de síntesis, una disciplina que floreció en los últimos 150 años. Esta revolución inició con la industria de los colorantes. Por definición, los colorantes son compuestos con afinidad selectiva por tejidos biológicos. Los estudios de estas interacciones fueron estimulados por Paul Ehrlich para postular la existencia de receptores químicos en los tejidos que interactuaban y “fijaban” los colorantes. De la misma forma, Ehrlich pensó que receptores singulares en los microorganismos o parásitos podrían reaccionar de manera específica con ciertos colorantes y que tal selectividad no incluiría a los tejidos normales. El trabajo de Ehrlich culminó con el invento de la arsfenamina en 1907, que fue patentada con el nombre “salvarsan” lo que sugería la esperanza de que los compuestos químicos podrían ser la salvación de la humanidad.
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Ehrlich Cansado envió una carta al periódico local.
“naturopatas,anti-inyecciones charlatanes anti-vivisección y antisemitas, se han unido para manchar mi nombre y tejer una red de las mas absolutas y manifiestas mentiras”.
Es curioso que en este siglo aún vemos estas conductas.
La arsfenamina fue uno de las primeros fármacos que curó una enfermedad infecciosa de elevada mortalidad: la sífilis. Fue comercializado bajo la marca de «Salvarsán» en 1910 y denominado la «bala mágica» del bacteriólogo alemán Paul Ehrlich. También es conocido como «606», por ser el orden de pruebas de este compuesto sintético.
Este compuesto con arsénico y otros compuestos orgánicos de arsénico fueron de gran utilidad para la quimioterapia de la sífilis hasta el descubrimiento de la penicilina. Durante este periodo y gracias a los trabajos de Gerhard Domagk otro colorante mostró ser notoriamente eficaz en el tratamiento de infecciones estreptocócicas,
el prontosil (que fue la primera sulfonamida de utilidad clínica). Había surgido la era de la quimioterapia y la fascinación con los colorantes se extendió a la totalidad y al espectro casi infinito de compuestos químicos orgánicos. La colaboración resultante de la farmacología con la química por una parte y con la medicina clínica por la otra fue el principal factor que contribuyó al tratamiento eficaz de las enfermedades, en especial desde mediados del siglo xx.