Del hallazgo al éxito , cristalografía de rayos x y NMR
Rara vez una detección inicial da origen a un fármaco susceptible de ser comercializado. Los compuestos descubiertos por primera vez a menudo tienen escasa afinidad por el objetivo farmacológico y carecen de la especificidad y propiedades farmacológicas de un fármaco exitoso. Los químicos farmacólogos expertos sintetizan derivados de estos productos iniciales, realizando sustituciones de posiciones […]
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Nuclear receptors (NRs)
Nuclear receptors (NRs) are evolutionary conserved proteins that are expressed in the animal kingdom. The wide-ranging family of NRs contains more than 150 members that are represented by both steroidal and nonsteroidal receptors and by a multitude of orphan receptors, whose physiologically relevant ligands have not yet been identified. Many of these proteins act, in […]
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¿Es el objetivo susceptible de modificación por la acción de un fármaco (“drugable”)? – Selectividad
La posibilidad de que un compuesto modifique un sitio o función por la acción de una molécula orgánica de bajo peso molecular depende de la presencia de un sitio de unión para el fármaco para el que tenga afinidad y selectividad considerables.