Ventajas respecto de las benzodiacepinas
California, EEUU
EL Zaleplon, el Zolpidem y la zopiclona son hipnosedantes no benzodiacepínicos que actúan de forma similar a las benzodiacepinas, pero que presentan más ventajas. En esta revisión el autor resalta dichas ventajas, y aclara que las mismas dependen de la situación clínica que presente el paciente. Tc4224
Fuente científica: Clinical Pharmacokinetics43(4):227-238aSNC
Autores:
Los trastornos del sueño se definen como problemas para iniciar o mantener el mismo. La etiología de estas alteraciones y la modalidad de las mismas (de inicio o de mantenimiento), requieren diferentes tratamientos.
Existen varias características que describen al hipnosedante ideal para tratar el insomnio, entre ellas están el rápido inicio de acción y la vida media corta (para que no se mantengan prolongadamente en plasma las concentraciones y no haya efecto de sedación residual al día siguiente).
Un paciente que se despierta a la noche, podría beneficiarse con un hipnosedante con una vida media más prolongada, pero que no provoque sedación residual. Una alternativa a los hipnosedantes de larga duración para los despertares nocturnos, sería entonces, un sedante de acción ultra corta, que pueda tomarse en la mitad de la noche si es necesario, sin efectos residuales.
Durante décadas las benzodiacepinas (BZD) han sido el tratamiento principal para el insomnio. Su blanco es el complejo receptor del GABA (ácido gama amino butírico). El receptor del GABA es un complejo proteínico de membrana, multicomponente, con múltiples ligandos y sitios de unión. El receptor se ha clasificado sobre la base de su afinidad farmacológica.
Los receptores GABA B se acoplan a los canales de calcio y potasio.
EL complejo GABA A es uno de los complejos de receptores inhibitorios del Sistema Nervioso Central, y funciona como un canal de iones, que altera la conductancia al cloro, a lo largo de la membrana celular.
EL GABA A es el sitio de unión de las benzodiazepinas, a él se referirá el autor en este artículo. Este receptor se subdivide en subtipos alfa (dos subunidades), Beta (dos subunidades) y gamma. Cada una de las subunidades se presentan a su vez en múltiples isoformas.
La unión de una droga a una subunidad en especial, puede generar una respuesta farmacológica diferente. Recientemente se han sintetizado nuevas drogas que actúan en el receptor del GABA de forma similar a las benzodiacepinas, pero sin serlo. El propósito del autor, fue hacer una revisión de estos nuevos medicamentos (sedantes no-benzodiacepínicos: Zaleplon, Zolpidem y zopiclona), utilizados en el tratamiento del insomnio, y resumir las características clínicas y farmacológicas de los mismos. Además, en el artículo se tratan algunas diferencias entre los parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos de las tres drogas, para ver cual es la más ventajosa de acuerdo a las circunstancias clínicas. EL Zaleplon, el Zolpidem y la zopiclona son hipnosedantes de las clases pirazolopirimidina, imidazopiridina y ciclopirrolona respectivamente. Estas drogas interactúan con sitios de unión distintivos del receptor del GABA, en una forma similar a las BZD. Ambos tipos de drogas (BZD y no – BZD) producen un aumento de la conductancia al cloro y la consecuente inhibición del sistema, lo que da por resultado la sedación. A pesar de la existencia de cierta similitud estructural, que permite la interacción con el receptor GABA A, las no-BZD poseen una estructura distinta a la de las BZD. Esta variación, ha permitido la producción de drogas con farmacocinética ajustada a la obtención de interacciones farmacodinámicas, con el receptor del GABA. Y el resultado es un grupo de medicamentos que se dirigen a una subunidad específica del mencionado receptor.
El Zaleplon, el Zolpidem y la Zopiclona son comparativamente mejores que las BZD; las cuales tiene como desventaja el efecto de insomnio paradójico, la tolerancia, dependencia y abstinencia.
Luego de un intenso análisis bibliográfico, el autor concluyó lo siguiente.
La famacocinéitca y la farmacodinamia de el Zaleplon, el Zolpidem y la zopiclona, las hace más ventajosas respecto de las BZD. Para el tratamiento del insomnio. Estas diferencias se evidencian en ciertas situaciones clínicas (por ejemplo el zaleplon sería la droga indicada para los pacientes con dificultades para conciliar el sueño; en cambio el zolpidem y la zopiclona, para aquellos que se despiertan a la noche). Pero la medicación elegida dependerá de los síntomas que presente el paciente y de la susceptibilidad a los efectos adversos y la respuesta al tratamiento.
zolpidem
Somno 10mg x 30comp 28.600
zopiclona
zopiclona 7.5mg x 30 comp 2980
Eszopiclona
eszop 3mg x 30 comp 14.000
nirvan 3mg x 40 comp 10.900
